API, valkoinen tai melkein valkoinen jauhe.
Molekyylikaava: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Tätä tuotetta käytetään yhdessä ruokavalion hallinnan ja liikunnan kanssa parantamaan verensokerin hallintaa potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes. Jos verensokerin hallinta ei ole hyvä pelkällä metformiinihydrokloridilla, sitä voidaan käyttää yhdessä metformiinihydrokloridin kanssa parantamaan verensokerin hallintaa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ruokavalion ja liikunnan perusteella.
Sigliptiinidipeptidyylipeptidaasi 4:n (DPP-4) estäjä voi parantaa verensokerin hallintaa lisäämällä aktiivisen inkretiinin tasoa tyypin 2 diabetespotilailla. Suoliston insulinotrooppisia hormoneja, mukaan lukien glukagonin kaltainen peptidi-1 (GLP-1) ja glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (GIP), vapautuu suolistosta päivän aikana, ja niiden taso nousee aterioiden jälkeen. Suoliston saarekkeita stimuloiva hormoni on osa endogeenistä järjestelmää, joka osallistuu glukoosin homeostaasin fysiologiseen säätelyyn. Kun verensokeritasot ovat normaaleja tai kohonneita, GLP-1 ja GIP voivat lisätä haiman beetasolusynteesiä ja vapauttaa insuliinia solunsisäisten signalointireittien kautta, joihin liittyy syklinen adenosiinimonofosfaatti. Tyypin 2 diabeteksen eläinmallissa GLP{7}}- tai DPP-4-inhibiittorihoito voi parantaa haiman solujen vastetta glukoosille ja edistää biosynteesiä ja insuliinin vapautumista. Kun insuliinitasot nousevat, kudosten glukoosinotto lisääntyy. Lisäksi GLP-1 voi myös estää haiman alfasolujen glukagonin eritystä. Glukagonipitoisuuden lasku ja insuliinitasojen nousu voivat vähentää maksan glukoosin tuotantoa ja siten alentaa verensokeritasoja. GLP{10}}- ja GIP-vaikutukset ovat glukoosiriippuvaisia. Kun veren glukoosipitoisuus on alhainen, GLP{11}} ei edistä insuliinin vapautumista tai estä glukagonin eritystä. Kun glukoositasot ovat normaalia korkeampia, GLP-1 ja GIP parantavat kykyään edistää insuliinin vapautumista. Lisäksi GLP-1 ei heikennä kehon normaalia glukagonin vapautumisvastetta hypoglykemiassa. GLP-1:n ja GIP:n aktiivisuutta rajoittaa DPP-4-entsyymi, joka voi nopeasti hydrolysoida suoliston insulinotrooppisen hormonin tuottaen inaktiivisia tuotteita. Sitagliptiini voi estää DPP-4:a hydrolysoimasta suoliston insulinotrooppista hormonia, mikä lisää aktiivisten GLP-1- ja GIP-muotojen pitoisuutta plasmassa. Lisäämällä aktiivisen suoliston insulinotrooppisen hormonin tasoa sitagliptiini voi lisätä insuliinin vapautumista ja alentaa glukagonitasoja glukoosiriippuvaisella tavalla. Tyypin 2 diabetespotilailla, joilla on hyperglykemia, edellä mainitut insuliini- ja glukagonitasojen muutokset voivat alentaa glykosyloitunutta hemoglobiini A1c:tä (HbA1c) ja alentaa veren paasto- ja aterian jälkeisiä glukoositasoja. Sigliptiinin glukoosiriippuvainen vaikutusmekanismi on erilainen kuin sulfonyyliurealääkkeiden. Jopa alhaisilla glukoositasoilla sulfonyyliurealääkkeet voivat lisätä insuliinin eritystä, mikä aiheuttaa hypoglykemiaa tyypin 2 diabetespotilailla ja normaaleilla koehenkilöillä. Sitagliptiini on tehokas ja erittäin selektiivinen DPP-4-entsyymi-inhibiittori, joka ei estä DPP-8- tai DPP-9-entsyymin terapeuttisilla pitoisuuksilla, jotka ovat läheistä sukua DPP-4:lle.
Tämän tuotteen jollekin ainesosalle allergisia henkilöitä ei saa käyttää.
Suositut Tagit: sitagliptiinifosfaatti cisen, Kiina sitagliptiinifosfaatti cisen valmistajat, toimittajat
